Page 26 - Microsoft Word - 16 - LAYOUT BUKU - BIOKIMIA ENZIM DAN KARBOHIDRAT- dr. SRI FK UNIMAL - 2017

B i o k i mi a E nz i m

Beberapa jenis obat bekerja dengan meniru (mimicking)
struktur substrat dari enzim target. Metotreksat adalah struktur
analog dari tetrahidrofolat, suatu koenzim untuk enzim dihidrofolat
reduktase yang berperan dalam biosintesis purin dan pirimidin.
Metotreksar terikat 1000 kali lebih erat ke enzim dihidrofolat
reduktase dibandingkan substrat alami dan menghambat sintesis
basa nukleotida. Obat ini digunakan dalam pengobatan kanker.

b. Inhibisi non kompetitif
Inhibitor non kompetitif terikat secara reversibel pada sisi
lain (bukan pada sisi aktif) enzim dan menyebabkan suatu
perubahan bentuk 3-dimensi keseluruhan dari enzim sehingga
terjadi penurunan aktifitas katalitik. Oleh karena inhibitor terikat
pada sisi berbeda dari substrat, enzim dapat mengikat inhibitor,
substrat atau keduanya sekaligus. Efek dari inhibitor nonkompetitif
tidak dapat diatasi dengan peningkatan kadar substrat, sehingga ada
penurunan nilai Vmaks. Afinitas enzim terhadap substrat tidak
berubah jadi nilai Km tetap sama. Contoh dari inhibitor nonkompetitif
adalah kerja pepstatin terhadap enzim renin.

Tabel 2. Aplikasi komersial dari inhibitor-inhibitor enzim

Agen anti bakterial Penisilin dan sefalosporin menginaktivasi
enzim transpeptidase yang normalnya

membentuk cross-links dalam dinding sel
bakteri (peptidoglikan). Streptomisin dan

kanamisin menghambat sintesis protein
pada ribosom bakterial, sedangkan ribosom

mamalia tidak terpengaruh.
Agen anti fungal Ketokonazol menghambat lanosterol 14α-
(jamur) demetilase, suatu enzim untuk biosintesis

komponen steroid esensial dari membran

Universitas Malikussaleh 17